L-Dopa: efekti, neželjeni efekti i Dosage

Sažetak

Dopamin je klasificiran kao neurotransmiter. Njegov glavni fokus, barem u aktivnosti mozga, je kontrola zadovoljstvo i nagradu centre u mozgu. Međutim, dopamin je od suštinske važnosti u reguliranju ne samo emocionalne reakcije, ali i kretanje. Njegove funkcije su važni ne samo u pružanju ono što su mnogi ljudi opisuju kao "nagradu" reakcije i senzacije, ali i radnje koje osoba može uzeti za postizanje tih pozitivne emocionalne reakcije.

Dopamina i dopamin dodataka kao što su L-dopa fokus na neurohemije. Stoga, dopamin ima veliki utjecaj ne samo na to kako se osjećamo, ali i na to kako se ponašamo i reaguju na određene okolnosti. Dopamina daje ljudima sposobnost da misli, da se proces, planirati unaprijed, i oduprijeti negativnim impulsima.

Osnovna definicija dopamina je da je to neurotransmiter koji kontrolira niz komunikacijskih puteva u mozgu. Dopamin je odgovoran za upućivanje neurona da prenosi signale, modulirati tih signala, ili prekinuti prijenos tih signala.

Dopamina, kao neurotransmiter, poznat je i kao kateholamina. Kateholamina se često opisuje kao specifične hemijske grupe koja je u prilogu amin.

Dopamin se uglavnom progutati hrane koju jedemo. To se ne proizvodi u mozgu. Dopamin se proizvodi iz proteina aminokiselina zove tirozin. Tirozin je proizveden kroz drugi amino kiselina, fenilalanin. Tirozin se razvija u dopamin kroz aktivnosti enzima tirozin hidroksilaze. Dopa ili l-dopa je bitan nutritivni dodatak koji postaje dopamin kroz akciju od kemijske poznat kao dopa dekarboxilaze. Norepinefrin, drugi neurohemijskih nalazi u mozgu, može se pretvoriti u dopamin, u zavisnosti od broja kemijskih reakcija.

Dopamina ne može prijeći krvno-moždanu barijeru, iako serotonina, (prekursor triptofan), kao i tirozin mogu. Drugim riječima, mozak zahtijeva dopamina, ali je proizveden kroz niz prekursora. Suplementi L-dopa može biti vrlo korisno u pružanju telu kemijski komponente potrebne za pružanje dopamina.

Osnovna funkcija dopamina u mozgu je pružiti motivaciju. Dopamin je i naučno povezana s nizom tjelesnih funkcija, pored funkcije mozga, uključujući i metabolizam. L-dopa je dodatna hemijska supstanca koja je potrebna u normalnim biološkim procesima od strane ljudi i drugih sisavaca, kao i broj biljaka.

Stvari koje treba znati

• Sintetički razvio L-dopa je poznat po nekoliko drugih imena, uključujući Levodopa (popularna droga), 4-dihidroksi, i L - 3. Kao prekursor dopamina, norepinefrina i epinefrina (adrenalin) neurotransmitera, ona ima sposobnost da posreduje neurotrophic faktora centralnog nervnog sistema i mozga.

• Levodopa, brend lijek je poznat po dodatnim imenima, uključujući sinemet, Prolopa i Atamet, između ostalih, često se koristi kao klinički tretman za različite faze Parkinsonove bolesti, kao i stanje poznato kao dopamin odgovorne distonija.

• Nedostaci u dopamina su najviše što je navedeno u pojedinaca koji imaju dijagnozu Parkinsonove bolesti.

• Nedostaci u dopamina može potencijalno povećati rizik od bolesti zavisnosti (1). To je zato što neke vrste receptora su povezani sa ili povezano sa pojedincima koji su uzbuđenje azila ili senzacija azila, au mnogim slučajevima, poznati su kao rizik zajednici.

• Neka naučna istraživanja je predložio da se nivo dopamina osobe uključene u prenatalnom neurohemijskih razvoj, barem u tome kako to funkcionira u mozgu (2).

• Utjecaj dopamina i gde se nalazi u mozgu može imati utjecaj na to kako svaki pojedinac misli, racionalizuje i ponaša. Na primjer, razmotrite mozak. To je podijeljen u dvije hemisfere. Lijevoj strani mozga je odgovoran za funkcije znanja, kao što su razmišljanja, poznavanje jezika, i učenje. Vedrije strane mozga je kreativan i intuitivan, i, na svom najosnovnijem definiciji, omogućava nam da se racionaliziraju kada je u pitanju intuicija, kao i pomoći u razvoju kako govorimo i učimo i brusiti muzike, pisanje, ili drugih kreativnih vještine.

• Ljudski mozak se sastoji od oko 100 milijardi neurona, ali samo 20.000 od njih može sadržavati dopamina (3). L-dopa ima sposobnost prolaska kroz krvno-moždanu barijeru, a dopamin ne mogu.

Kratka povijest L-dopa Research

L-dopa (aminokiseline L - 3 ili 4-dihydroxyphenalanine), koja je prvi put sintetiziran iz DL "racemat", je identificiran u 1911 (4) racemat se definira kao konverzija čistog mješavina sa jednim enantiomera [optički izomer. Ili molekularni par koji nije odraz u ogledalu jedni od drugih, da se može preklapanje jedan na vrhu druge] u jednu u kojoj je prisutno više od jednog enantiomera. Termin Racemizacija se često koristi da implicira rezultate od mješavine u kojoj D i L enantiomera su prisutni u količinama koje su jednake mjere. Od 1960, L-dopa je napomenuti da je najkorisniji (do sada) tretman kada je u pitanju Parkinsonove bolesti.

1913. Godine, objavljeno je da se od mahunarki, u početku mislilo da nije aktivan, barem biološki. Kasnije studije u kasnim 1920-ih i početkom 1930-ih godina utvrđeno je da barem u malih životinja (kunić), DL-dopa je imao prilično značajan utjecaj na metabolizam glukoze, kao i krvni tlak (arterijska).

Od tada su proučavali biološke mehanizme djelovanja L-dopa. U kasnim 1930-ih, prvi eksperimentalni razvoj L-dopa je pokazao u ljudi, kao i životinje u vezi s enzimsku konverziju iz enzima L-dopa dekarboxilaze L-dopa, a zatim dopamina.

Studije je nastavio u 1940. (ljudi i životinja), sa fokusom na potencijal L-dopa / dopamina imati učinak na vaskularne krvni pritisak. Do 1950-ih, fokus tranzicionirano u mozak kateholamina i njegov uticaj na bazalnih ganglija.

U 1960-ih, uočeno je da nedostatke dopamina u mozgu su bili povezani s Parkinsonovom bolešću, kao i njegov snažan terapeutski učinak na te bolesti. Do kasnih 1960-ih, visoke doze L-dopa uzeti u svakodnevnom režime su norma u kliničkoj praksi u liječenju Parkinsonove bolesti. Danas, L-dopa i dalje biti jedan od tradicionalnih i najkorisnije upotrebe kada je u pitanju neurotransmitera zamjene terapije.

Studije i dalje u vezi efekta dopamina na centralni nervni sistem, samo po sebi i kao dio drugih bioloških aktivnosti.

Hemijska struktura

Ili njegovih hemijsku formulu: C8H11NO2.

Dopamin je takođe poznat kao:

• 4- (2-aminoetil) benzena - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-Hydroxytyramine

• Intropin (prestanka droge)

• Dopamin hidroklorid (prestanka droge)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Mehanizam djelovanja

Dopamin je klasificiran kao kateholamina formira dekarboksilacija dihidroksi. To je prekursor epinefrina i norepinefrina. Dopamin se vezuje za alfa i beta - 1 adrenergičke receptore. Kada posredovana infarkta beta - 1 adrenergičke receptore (za rad srca) dopamina može povećati i broj otkucaja srca, kao i snagu, što je doprinijelo poboljšanu minutnog volumena. Alfa - 1 adrenergičke učinak na receptor stimulacije akta o glatke mišiće vaskulature (kao što su zidovi krvnih sudova) i inicira vazokonstrikcija za povećanu sistemsku otpor.

Dopamin je također važno za stimulisanje dilatacija bubrežnih zidova krvnih sudova, povećava protok krvi kroz bubrege, poboljšanje glomerularne filtracije (proces koji utječe na funkciju bubrega i volumen i stopa po kojoj krv prolazi kroz glomerula kapilare). Glomerula je klaster kapilara se nalazi na kraju tubula bubrega, lokaciju na kojoj se otpad i otpad proizvoda filtrirane iz krvi i izlučuje u urinu. To je također važno u izlučivanje natrija iz tijela, kao i izlučivanje urina.

Dok dopamin se često koristi u liječenju srčanih problema kao što su smanjen minutni volumen i krvni pritisak, to je također često koristi u CPR (5).

Dopamin je snažno povezana sa mentalnim problemima kao što su depresija, shizofrenija i manija u zavisnosti od bilo visoke ili niske razine. Kao monoamin, zajednički dopamina (DA) je također uključen u:

• Fine pokrete mišića (tj Parkinsonove)

• Integracija misli i emocije

• Procesima donošenja odluka

• Odgovoran za stimulisanje hipotalamus da oslobodi hormona (štitnjače, nadbubrežne, seks)

Dopamin odašiljači su povezane sa pet receptora:

D1 - Sredinom mozak, GABA terminals- najzastupljeniji CNS receptor koji stimulira AC (adenilil ciklaze) (6). D2 - bazalnih ganglija - inhibira AC, igra ulogu u aktivaciji kalija kanal, i oslobađanje arahidonske kiseline potenciranje. D3 - trenutno pod studija, ali se vjeruje da imaju posredničku efekat na utjecaj regulatornih Da na proizvodnju neurotensin. D4 - naći u hipokampusu i frontalnom cerebralni korteks područja mozga D5 - takođe stimuliše AC i vjeruje se da utiče na stimulanse bol.

Dopaminskih receptora su ili D1 nalik ili D2-slično. D1-like receptori, subtyped kao Gs protein, su uključeni u aktiviranje adenilil ciklaze, koji pretvara adenozin trifosfata do cikličnog adenozin monofosfat (cAMP) (7).

D2-like receptore dopamina pripadaju porodici / grupa koja u kombinaciji sa proteinima Gi. To aktivira alfa podjedinica koji inhibira konverziju adenilil ciklaze, smanjuje logor.

Limbički sistem, definirana kao grupa struktura koje uključuju dio frontalnog korteksa, moždanog stabla i bazalnih ganglija, je lokus psihološke djelatnosti. U okviru ovih područja su pronašli monoamino predajnika: (norepinefrin, dopamin i serotonin), odašiljači amino kiseline kao što su y-aminobuterna kiselina (GABA), i glutamat. Neuropeptida (hemijske signale u mozgu) i odgovoriti na i igrati veliki utjecaj na ovim prostorima mozga. Svim izmjenama u ovim područjima, ili u prisustvu neurotransmitera, vjeruje se da čine temelj brojnih procesa psihijatrijske bolesti.

Trenutna istraživanja se fokusirao na mehanizme djelovanja tih neurotransmitera i njihovih receptora, što je, kako je navedeno, dosljedno su povezani i povezani sa mentalnu aktivnost. Na primjer, nedostatke serotonina ili noradrenalina, ponekad oboje, može dovesti do depresije. Nedavni ispitivanje serotonina o depresiji je pitanje ovako dugo smatra vjerovanje (8).

Kod pacijenata Alchajmerove bolesti, uočeno je da su nedovoljne prijenos i oslobađanje predajnika ili gubitak sposobnosti postsinaptičkih receptora da odgovori na odašiljača može doprinijeti uzroka i posljedice efekta na intracelularne promjene. Dakle, broj poremećaja misli, uključujući i šizofrenije su psihološki povezani sa izraženim prijenos dopamina neurotransmitera (9). To može biti ili uzrokovane višak oslobađanje odašiljača ili povećanja receptora odaziv.

GABA, još jedan neurotransmiter, zapaženo je da igra važnu ulogu u modulirajući ili ublažavanje razdražljivost neurona koji mogu doprinijeti anksioznosti. Anti-anksioznost lijekova povećala efikasnost GABA neurotransmitera povećavajući odgovornost receptora (10).

Bazalnih ganglija dopamin (D2) je važna u regulaciji pokreta. Dakle, blokade ovog oblika dopamina može dovesti do abnormalnosti u motornim pokretima poput onih što je navedeno u parkinsonizam, diskinezija, tardivne diskinezije, akatizija, i akinesia.

Jedan od najvitalnijih psihičkih funkcija dopamina je u tome što utječe na faktore hipotalamusa koji mogu inhibirati oslobađanje prolaktina iz prednjeg režnja hipofize. Ova blokada menjača dopamina može doprinijeti povećanoj sekreta prolaktina iz hipofize. Kod žena, to može dovesti u stanje poznato kao amenoreje ili odsutnost menstruacije. Kod muškaraca, može doprinijeti razvoju muških grudi, poznat kao ginekomastija.

Simptomi dopamina Nedostatak

Najčešće poznat simptom ili bolest koja proizlazi iz dopamin nedostaci su što je navedeno u tim dijagnosticirana Parkinsonova bolest. Michael J. Fox, popularni glumac, donijela je veliku pažnju dopamina nedostatke zbog svoje dijagnoze Parkinsonove bolesti. Dopamina nedostataka također mogu doprinijeti:

• Mentalna insuficijencija ili retardacija (ovo je slučaj relativno rijetkim nasljednim bolestima poznat kao PKU, često povezan sa mentalnom retardacijom uzrokovana nedostatkom joda poznat kao kretenizam).

• Attention Deficit hiperaktivnost (ADHD)

• Parkinsonova bolest

• Alzhajmerova bolest

• Bipolarni uvjetima i poremećaja

• Depresija

• Ovisnosti ili prevalencije za bolesti zavisnosti (droga, kockanje i slično)

• Jesti ponašanja kao što su prejedanje

• Shizofrenija

U isto vrijeme, prekomjerne razine dopamina u tijelu, posebno tamo gdje ne pripada, zapaženo je da doprinese psihotičnim ponašanja. Ovo je navedeno u pojedincima koji se upuštaju u upotrebi zabranjenih droga. Prekomjerne upotrebe droga može inhibirati ponovnog preuzimanja dopamina u mozgu. Ovo je uobičajeno među korisnicima kokaina, kao i metamfetamina. Zbog toga nemogućnost ponovnog preuzimanja dopamina, prevelike količine dopamina u krvotoku može doprinijeti mnoge senzacije povezane sa zarazna droga, uključujući i osjećaj euforije ili blagostanja, intenzivne libido ili seksualne želje i osjećaje, kao i agresije.

Koristi i terapijske doze Preporuke

Jedna od glavnih i najpopularnijih izvora L-dopa u obliku nutritivnih ili alternativnih dodatak koji se danas koriste dolazi iz postrojenja mahunarki, Mucuna Pruriens. Biljka se koristi hiljadama godina u tradicionalnoj ajurvedske (Indijski) medicini kao tretman za brojne bolesti, uključujući i drhtanje povezane s Parkinsonovom bolešću.

Neka istraživanja su pokušala da utvrdi efikasnost levodope (L-dopa) (farmakološki govoreći) sa dvije različite doze Mucuna Pruriens pripreme u odnosu na standardne L-dopa / karbidopa lijekove.

Ova studija je vrlo mala u prirodi i uključeni osam pacijenata sa dijagnozom Parkinsonove bolesti s kratkim odgovorima trajanje L-dopa i periodične diskinezija (11). Studija je bila pod kontrolom, randomizirana, i dvostruko-slijepa crossover. Pacijenti su dobili pojedinačne doze od 204 - 50 mg LD / CD i 15 i 30 g Mucuna Pruriens priprema slučajno na nedeljnim intervalima.

Rezultati kliničkih ispitivanja utvrđeno da u odnosu na standardizirani LD / CD-a sa 30 g Mucuna Pruriens pripreme, rezultiralo je brži početak efekata, što je iznenađujuće u sebi, već se ogleda iu kraćim latencijama L-dopa koncentracije.

Međutim, treba imati na umu da su uočeni nema razlike u odnosu na podnošljivost ili aspekata diskinezije bolesti. Zaključak studije utvrdila da je brza akcija početak Mucuna Pruriens bez povezano povećanje diskinezije simptomi ukazuju na to da je izvor prirodnih L-dopa možda imaju prednost u odnosu na konvencionalne L-dopa pripreme, barem u pogledu dugoročno upravljanje Parkinsonove bolest. Međutim, u vrijeme pisanja članak (2004), više istraživanja je potrebno u pogledu dugoročne efikasnost i podnošljivost.

Suplementi L-dopa su popularni među potrošačima za njihovu smatra mogućnost povećanja koncentracije dopamina u tijelu. Na primjer, nakon što je L-dopa se apsorbuje u centralnog nervnog sistema, to pretvara u dopamin. Kao što je spomenuto, to je pretvorena s enzim poznat kao dopa dekarboksilaze (aromatični L-aminokiselina dekarboksilaze).

Dopa dekarboxilaze također pruža brojne funkcije i reakcije, kao što su njegova sposobnost da katalizira:

• L-dopa da dopamin (neurotransmiter)

• 5HTP na serotonin ili 5HT (neurotransmiter)

• L-histidin u histamin (neurotransmiter)

• Fenilalanin na phenethylamine (trag amin neurotransmitera)

• L-tirozin na Tiramin (trag amin neurotransmitera)

• Triptofan u triptamin (trag amin neurotransmitera)

To su sve važne komponente su uključeni u neurotransmiter aktivnosti, reakcije, sinteza i regulaciju. Važno je napomenuti da kateholamina kod ljudi i nekoliko trag amina sintetiziraju se iz fenilalanin, amino kiseline.

Sve aktivnosti mozga prirodno uključuju aktivnosti i akcije neurotransmitera, receptora, i neurona. Svaki od ovih može biti meta za farmakološku intervenciju. Dok farmakoloških intervencija često postiže psihotropnih lijekova, over-the-counter dodataka može povećati ili smanjiti neurotransmitera i receptora funkcije i sisteme.

Na primjer, dok je zaključeno da halucinogeno ili sumanuti ponašanja može biti rezultat prekomerne aktivnosti dopamina i njegovih receptora, agenti efikasna u smanjenju takvih simptoma i ponašanja moraju fokusirati na specifične receptore za dopamin.

Određeni broj protokola liječenja koriste antipsihotici, stabilizatori raspoloženja, anti-epileptički droga i antidepresiva kao i benzodiazepini se koriste za liječenje brojnih psihijatrijskih i mentalno zdravlje pitanja u mozgu koje direktno utiču na dopamin, norepinefrin, serotonin, i GABA.

Međutim, mnogi antipsihotika / lijekova protiv depresije također imaju mogućnost da ozbiljno ugroziti ne samo mentalno, ali i fizičke aspekte zdravlja i wellnessa.

Nuspojave L-dopa

Suplementi L-dopa pružaju niz pozitivnih efekata za pojedince, ali uvijek je važno da se konsultuje sa lekarom pre nego što čak i over-the-counter dodataka, posebno u slučaju bilo kakve emocionalne ili mentalne probleme ili dijagnoza.

Kao i lijekova na recept, suplementi L-dopa može uzrokovati niz nuspojava i potencijalne interakcije sa upotrebom. Naravno, doza, dob, težina, i zdravstveno stanje može imati utjecaja na takve efekte. Nootropic oblika L-dopa se obično koriste za ublažavanje i smanjiti simptome depresije i anksioznosti. Oni također mogu imati potencijal da poboljša koncentraciju, pažnju ili fokus, kao i poboljšanje raspoloženja.

Jedan od glavnih oblika dodataka L-dopa od biljnih ekstrakata Mucuna Pruriens i dalje najpopularniji. Međutim, sposobnost ljekovitog bilja kao što su Mucuna Pruriens za povećanje razine dopamina je još potrebno je provjeriti kroz široko rasprostranjena i velikih kliničkih studija i studija.

Kada je u pitanju nuspojava pojedinci mogu iskusiti različite reakcije. Prilikom preuzimanja preporučena doza u obliku dodataka, nuspojave su obično svedeno na minimum. Neki od češćih i blage neželjenih efekata povezanih sa upotreba L-dopa dodatak uključuju:

• Mučnina ili želucem

• Glavobolje (često vrlo teška)

• Nepravilan san ili prekinute ciklusa sna

Osobe s dijagnozom krvni pritisak ili kardiovaskularnih problema može primijetiti porast krvnog pritiska, mada kada se uzima pod 1 g, nuspojave su često svedeno na minimum.

Preporučena doza ovisi o tome zašto se uzimaju dodatke L-dopa. Neki proizvođači dodatak tvrde da L-dopa u niz preporuka doza može doprinijeti poboljšanom raspoloženju, kao i terapija nije lijek za smanjenje simptoma Parkinsonove bolesti.

L-dopa je zajednički dodatak za poboljšanje seksualnog libido i zdravlje, a koristi se i jedan broj bodibildera i sportaša kako bi se poboljšala koristi od testosterona, HGH, a drugi recept, kao i dodaci over-the-counter dizajniran da poboljša mišićne mase dobitke, fizička izdržljivost i izdržljivost, libido, i tako dalje.

Doziranje Preporuke

Počevši preporuke doza za L-dopa, u zavisnosti od miligram snage i Marka ili proizvođač, su negde između 100 mg i 900 mg dnevno, podijeljeno u dvije ili tri odvojene doze treba uzeti u toku dana. Novi korisnici L-dopa se upozoravaju da se počne sa najnižom dozu i postupno povećati na maksimalnih doza.

Počevši na najnižoj dozi od oko 100 mg na dan, uzeti odjednom ili podijeljeno, ako je moguće, može pomoći u smanjenju neželjenih efekata dok se tijelo navikne na to. Nakon tjedan ili dva, povećati dozu koracima od 100, ponovno u zavisnosti od snage miligram i sposobnost podijeliti doze. Ne split ili podijeliti tablete, kapsule ili tablete L-dopa, jer to može utjecati na njegove efikasnosti, kao i uzrok previše L-dopa ili i druge biljne sastojke koji se apsorbira u krvotok odjednom.